La finalidad de este epígrafe es, de nuevo, obviamente proporcionar los datos más relevantes para el desempeño preventivo, y no extendernos en demasía en dar información sobre productos farmacéuticos que la presentan perfectamente detallada en sus respectivos prospectos aprobados por la AEMPS. Por ello, daremos algunos datos generales sobre las sustancias más conocidas de este grupo, y también desmentiremos algunos tópicos, como las alarmas vertidas sobre la posibilidad de que una “crisis de los opioides” como la que viven los EE. UU. se pueda extender a nuestro territorio.
Comenzando por esto último, debemos remitir de nuevo al riguroso estudio de David Pere Martínez Opioides en España. Ni repunte de heroína ni crisis de opioides a la americana (Ed Episteme, Barcelona, 2019) en el que, como antes relatábamos, Martínez desmonta también el recurrente mito mediático de la “vuelta de la heroína” a las calles españolas. Tras un serio análisis de las condiciones estructurales de cada país, sobre todo en lo que respecta a sus tan diferentes sistemas sanitarios, este autor concluye que no hay ningún elemento común en dichas condiciones que haga esperar una situación semejante en España, ni tampoco ningún indicio que haya apuntado por el momento a problemas similares, pese a informaciones alarmistas vertidas irresponsablemente por los medios. En 2017, en los EE. UU. se produjeron en torno a 63.000 muertes atribuibles a opioides sintéticos y ha habido incluso demandas judiciales por publicidad fraudulenta o irresponsable contra algunas compañías farmacéuticas. Además, la muerte de algunas celebridades por sobredosis de este tipo de fármacos coadyuvó a que se extendiera la alarma con tono sensacionalista.[1]
En España, las principales sustancias protagonistas de la crisis de opioides de Estados Unidos son totalmente marginales, tanto el fentanilo como la oxicodona. Éstas sólo fueron consumidas en el último mes por un 0,1% de la población española. Además de la escasa incidencia, debemos destacar que el 95,7% de quienes han recurrido a los opioides los obtuvieron mediante receta médica. Comprarlos en el mercado negro en nuestro país es puramente anecdótico, algo opuesto a lo que sucede en el gigante norteamericano por las condiciones de su muy deficiente sistema público de salud y lo que acarrea en términos de gasto sanitario personal.
Efectivamente, sustancias como el fentanilo y sus análogos podrían representar una amenaza para la salud pública por tres motivos: un uso excesivo como fármaco de prescripción, el consumo como droga recreativa y (sobre todo) su empleo como adulterante.
Recordemos que el fentanilo (que actúa principalmente activando los receptores opioides μ) es alrededor de 100 veces más potente que la morfina y unas 50 veces más que la heroína. Algunos análogos como el carfentanilo pueden duplicar esa potencia. En España se emplea bajo rigurosa prescripción médica bajo la forma de parches, para administrarse por vía sublingual, en forma de spray nasal, en comprimidos y en preparados para ser inyectados por vía transdérmica, intravenosa y epidural. Afortunadamente, al elevadísimo riesgo que acarrea su consumo no se unen los que implica ser una sustancia ilegalizada.
Si bien su prevalencia consumo como droga recreativa en nuestro país es absolutamente despreciable, sí que se han lanzado algunas alertas desde el Sistema Estatal de Alerta Temprana (SEAT) ante la detección de algunos análogos del fentanilo como adulterantes de otras sustancias. Sin embargo, el número de estas alertas no llegan a la decena en los últimos cinco años y, si bien hay que mantener la vigilancia, nada tiene esto que ver (por las diferentes condiciones antes explicadas) con el alcance de los problemas relacionados con esta sustancia acaecidos en Estados Unidos, Canadá y, en menor medida, en otros países. Allí no es demasiado infrecuente su aparición como como adulterante de la heroína, e incluso como componente de algunos productos callejeros vendidos como una mezcla intencional (lo que se conoce como “grey brick” o “ladrillo gris”) Además, ha llegado a aparecer como adulterante de la cocaína u otras sustancias, lo que, por lo “absurda” de esa mezcla, obviamente hace necesarias las investigaciones sobre las causas de estos fenómenos.[2]
El fentanilo fue fabricado por primera vez en 1960 y fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1968. A la altura de 2015, se utilizaron 1.600 kilogramos en la atención médica a nivel mundial y ya desde 2017 es el opioide sintético más utilizado en medicina. En los Estados Unidos se contabilizaron más de 1,7 millones de recetas. Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. En 2016, el fentanilo y los análogos de fentanilo fueron la causa más común de muerte por sobredosis en los Estados Unidos con más de 20.000, aproximadamente la mitad de todas las muertes relacionadas ese año con el consumo de opioides.
También en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud está la oxicodona que, sin embargo, es mucho menos potente por unidad de peso:por vía oral, tiene aproximadamente 1,5 veces el efecto de la cantidad equivalente de morfina. Fabricada por primera vez en Alemania en 1916 a partir de la tebaína, fue en 2019, el 49º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 14 millones de recetas.
Haremos una breve mención a la metadona, muy conocida por haberse utilizado (y todavía) en terapias de “desintoxicación” de personas heroinómanas.[3] Su toxicidad es mucho mayor que la de la propia heroína, pero se consideró “adecuada” para esos tratamientos porque carece de los efectos euforizantes, placenteros y de ensoñaciones conscientes de ésta, produciendo en cambio un severo embotamiento mental.
Fue desarrollada por en Alemania, entre 1937 y 1939 y su nombre comercial “dolofina” fue creado después de la Segunda Guerra Mundial por la sección estadounidense de la farmacéutica Eli Lilly. El término en jerga “adolfina”, refería a una leyenda urbana que afirmaba que su nombre se acuñó por sus creadores en homenaje a Adolf Hitler. En realidad, “dolofina” proviene del término alemán Dolphium y deriva del término dolor-oris y fīnis (“dolor” y “fin”, en latín). La metadona también aparece en el listado de medicamentos esenciales que elabora la Organización Mundial de la Salud. En la actualidad se comercializa mundialmente en forma de grageas o en forma líquida. A nivel mundial, en el año 2013 se fabricaron alrededor de 41.400 kilogramos. El número de muertes en los Estados Unidos por sobredosis de metadona fue de 4.418 en el año 2011, un 26% del total de muertes por intoxicación de opioides.
Similar a metadona es la buprenorfina (y, al igual que aquella, también con larga vida media en el organismo). Se trata de un derivado de la tebaína, agonista parcial de los receptores opioides μ (a diferencia de la morfina que es agonista completo) comercializado por primera vez en los Estados Unidos en 1981. En el caso de la buprenorfina, una sobredosis no podría ser revertida fácilmente, ya que la alta afinidad de la buprenorfina con los μ-receptores hace que antagonistas opioides para esos receptores (como la naloxona), sólo reviertan los efectos parcialmente. Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina (1 mg de buprenorfina, equivalen aproximadamente a 25 mg de morfina).
Existen muchos otros fármacos opioides, claro, pero sólo haremos una breve mención al tramadol, ya que es un fármaco de frecuente prescripción en España, pero también desviado para el consumo sin receta y, en ambos casos (además de por sus efectos secundarios) es especialmente necesario atender a las complicadas interacciones que se producen entre él y otras drogas.
El tramadol es un agonista no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ (con mayor afinidad por los receptores µ) que revela menor potencia que la morfina (alrededor de la sexta parte). Sin embargo, tiene un complejo mecanismo de acción de inhibición de la recaptación de noradrenalina, así como de intensificación de la liberación de serotonina. Este hecho, que contribuye a su efecto analgésico, también le confiere un carácter más euforizante (buscado por algunas consumidoras con fines puramente placenteros) y, sobre todo, implica una contraindicación absoluta a la hora de combinarlo con otras sustancias, con cualquier droga que actúe sobre la noradrenalina y la serotonina: antidepresivos que inhiban la recaptación de serotonina (como la fluoxetina, citalopram, etc), los antidepresivos tricíclicos, sustancias de la familia de las anfetaminas (incluidas algunas drogas entactógenas como la MDMA), la cocaína, los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) como la selegilina, etc., y por supuesto también con el alcohol.
El famoso cuadro sobre mezclas de drogas que podéis ver en la presentación de este epígrafe de “drogas”, elaborado por Tripsit y ampliado por la organización polaca de reducción de riesgos SIN, lo incluye por estos elevados riesgos, y un simple vistazo a la columna correspondiente da idea de la magnitud de éstos.
[1] Fue el caso de Prince, por ejemplo, fallecido por sobredosis de fentanilo, o de Michael Jackson, cuya muerte fue debida a una sobredosis de Propofol.
[2] Algunas organizaciones de reducción de daños emitieron reportes desde Canadá con casos de bodas en las que de 10 personas que consumían cocaína morían 9 por estar adulterada con fentanilo. En febrero de 2022, murieron 24 personas en Buenos Aires por la adulteración de cocaína con carfentanilo. Ante ello, el fiscal general de la localidad bonaerense de San Martín, Marcelo Lapargo, declaró: “Esto es excepcional, no tenemos ningún antecedente, lo cual lleva a pensar que la sustancia ha sido incluida intencionalmente. No parece ser un error en el procesamiento del material”. Efectivamente, quedan muchas cosas por investigar para ver cuáles han sido las motivaciones de estos asesinatos diferidos.
[3] Ello a pesar de las fundadas críticas a su uso y a las experiencias exitosas de mantenimiento con heroína, pioneras en Suiza y realizadas en Granada desde 2002 por el Programa PEPSA, citadas en la parte dedicada a la reducción de daños de este dosier.
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